シアリス処方｜効果や特徴、副作用について
監修：新橋ファーストクリニック 院長 市村 明
シアリスとは
「シアリス」は日本では「バイアグラ」、「レビトラ」に続いて認可された、第３のED治療薬です。製造元はアメリカの大手医療メーカー「イーライリリー社」です。
世界的には2003年の発売で、日本では2007年７月31日に認可されました。
シアリスの特筆すべき点として、
- 副作用が少なく、一度の服用で長い効果時間が期待できる
- 食事に対して寛容なので食事の内容やタイミングなどを気にせずに使える
などが挙げられます。効果面はもちろんのこと、副作用の面においても、他のED治療薬よりも優れているのはシアリスのメリットと言えるでしょう。
日本ではED治療薬と言えば「バイアグラ」のイメージがとても強いですが、発売開始から10年が経った2013年上半期に「シアリス」はED治療薬の全世界シェアで42％を占め、世界で一番売れているED治療薬となりました。日本国内では、「イーライリリー社」が直接販売しておらず、「日本新薬株式会社」が代行で販売を行っています。
シアリスの処方費用と用量
- 5mg 1錠：1,400円
- 10mg 1錠：1,600円
- 20mg 1錠：1,750円
シアリスの有効成分と効果持続
シアリスの有効成分
「シアリス」の有効成分はタダラフィル(tadalafil)と呼ばれる成分です。タダラフィルの作用は他のED治療薬と同じく、血流を良くして勃起を促す環状グアノシン一リン酸(cGMP)を代謝してしまう酵素ホスホジエステラーゼ タイプ5(PDE5)を選択的に阻害し、陰茎組織への血流を増加させることにより勃起を手助けします。
シアリスの特徴は、構造がブロック構造になっており、他のED治療薬と比べるとゆっくりと吸収されて、ゆっくりと代謝されることにより、長時間の効果が期待できます。個人差はありますが一般的には24時間から36時間の効果が期待できるため、一回の服用で週末をカバーすることからウイークエンドピルと言った呼び方もされます。
タダラフィルはED治療のほかに肺動脈性高血圧症や前立腺肥大の治療薬としても違う薬剤名で使用されます。
なぜシアリスは長時間効果が持続するのか
シアリスが長時間持続する理由は、シアリスの有効成分「タダラフィル」の化学構造によるものです。バイアグラやレビトラと違い化学構造式がブロック状となっているため、身体への吸収や分解に時間が掛かります。そのため、効果が現れるまでに比較的時間が掛かり、効果時間が36時間と長くなります。
単回投与
| 投与量(mg) | n | AUC 0-∞ (μg･h/L) | Cmax (μg/L) | Tmax 注) (h) | T 1/2 (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| 10mg | 23 | 3319(32.5) | 174(26.5) | 3.00(0.500～4.00) | 14.2(19.9) |
| 20mg | 24 | 5825(23.2) | 292(26.1) | 3.00(1.00～4.03) | 14.2(19.9) |
健康成人にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
幾何平均値（変動係数％）
注）中央値（範囲）
※データ出典：日本新薬社内資料
健康成人にタダラフィル10mg、20mgを単回投与したときの血漿中タダラフィル濃度推移
反復投与
| 投与量 (mg) | n | AUC 注1) (μg･h/L) | Cmax (μg/L) | Tmax 注2) (h) | T 1/2 (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| 1日目 | 18 | 4478(14.9) | 339(16.3) | 3.00(1.00～4.00) | – |
| 10日目 | 17 | 6430 注3) (18.7) | 461 注4) (18.4) | 3.00(2.00～4.00) | 14.5(17.9) |
健康成人にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ
幾何平均値（変動係数％）
注1）投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度下面積
注2）中央値（範囲）
注3）定常状態における投与間隔間（24時間）での血漿中薬物濃度下面積
注4）定常状態における最高血漿中薬物濃度
※データ出典：日本新薬社内資料
36時間効果が持続するメリット
シアリスの特徴である36時間の効果時間を説明すると「そんなに効いてなくていいんだけど・・・」と言う人が多いですが、この効果時間の間にずっと強制的に勃起しているわけではありません。効果時間中は薬の成分により、陰茎周りの血管が拡張しているため、普段よりも血流量が多くなるため性的刺激に反応し易くなります。また、代表的なEDの症状である中折れに関しても防止し易くなります。
シアリスの効果時間によるメリットと言えば、性行為のタイミングをそんなに意識せずに服用することが可能です。バイアグラやレビトラは比較的効果時間が短いため、性行為のタイミングを見計らって服用する必要がありますが、シアリスは性行為のタイミングを気にせずに事前に服用しておけばカバーする時間が長いため神経質になることなく使用が可能です。旅行やデートで宿泊が予定される場合にも効果時間が長いため有効です。シアリスは24時間以上効果が持続しますが、シアリスの服用は24時間以上間隔を空ければ問題ありませんので、効果を切らさずに維持することも可能です。また、ゆっくり効いてきて、ゆっくり代謝されるために身体に対する変化が緩慢に現れます。バイアグラやレビトラなどの様に早く吸収されて、早く代謝される薬よりも変化が少ないため、副作用の発症頻度も低いといわれています。
シアリスの処方について
日本国内では2007年に第３のED治療薬としてリリースされたのが「シアリス」です。世界的には2003年にバイアグラ、レビトラを追ってリリースされました。日本国内では現在でも知名度はバイアグラが群を抜いていますが、世界的には2013年にはシアリスがトップシェアになり、世界で一番使われているED治療薬になりました。
当院でも
- 食事の影響が少ない
- 自然な使用感
等が好評で処方の4割弱をシアリスが占めます。シアリスの使用については、ED治療薬の中では併用禁忌薬が一番少なく、比較的使い易い治療薬と言えます。シアリスの処方の条件としては、異常な高血圧、低血圧(血圧の収縮期が170～90の範囲内)がなく、併用禁忌薬(ニトログリセリンなどの硝酸剤)の処方を受けていない、大きな循環器系の疾病や薬剤の代謝経路である腎肝機能に問題が無ければ殆どのケースで処方が可能です。心配される方が多いですが、高血圧や糖尿病、高脂血症、抗尿酸血症の治療薬で併用禁忌のものは基本的にはありません。健康状態に問題がある場合を除けば、高齢を理由に処方できないこともありません。
シアリスの使用に注意が必要な方は、不整脈を初めとする循環器の治療をされている方や、心筋梗塞や脳梗塞、脳出血の既往がある方、胃潰瘍などの出血性の疾病の治療中の方、運動に制限がかけられている方などです。そういった方は現在の健康状態をよくわかっている主治医にED治療薬の服用に問題が無いかを確認の上で御来院いただくことをお薦めいたします。
病気によるEDとED治療薬の効果について
男性は五感から性的刺激を受けると、陰茎へ血液を送れという命令を脳から出し、陰茎周りの血管が広がり、血液が陰茎に満たされることで勃起が成立します。そういった働きに大きな関係のある血管や神経に障害が起こる疾病により、ED症状が引き起こされる場合がありますが、いずれもED治療薬三種による勃起の助けが期待できます。
シアリスの効果的な服用方法
ED治療薬にはそれぞれ特徴があります。シアリスの特徴は比較的ゆっくりと時間を掛けて吸収され、ゆっくりと代謝されることと、脂分も含め食事の影響を受けにくいことが挙げられます。シアリスは食べ物により吸収が阻害されて効果が弱くなることは起こりにくいため、服用するタイミングに気をつけて服用されれば、比較的使い易い治療薬と言えます。
シアリス服用の注意点
併用可能でも注意が必要な薬剤
シアリスは基本的には陰茎周りの血管を拡張させて、陰茎への血流を良くすることにより、効果を期待する治療薬です。そして、肝臓でCYP3A4と言う酵素により代謝されていきます。そのため、併用に注意が必要な治療薬はシアリスの血管拡張効果を助長してしまう、もしくはシアリスの代謝を阻害してしまうものに注意が必要です。
| 血管拡張効果を助長してしまう薬剤 | α遮断薬(ドキサゾシン、テラゾシンなど) ※血管を拡張させる薬剤は、シアリスの血管拡張効果と相まって強く血管拡張させてしまい効果が強く出すぎることがあるため注意が必要です。 |
|---|---|
| 代謝を阻害してしまう薬剤 | CYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど) HIV治療薬(リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビルなど) かんきつ類(グレープフルーツ、夏みかん、はっさく、ブンタン、スウィーティ、ダイダイなど) |
※詳しくはED治療薬を服用できない疾病、及び併用禁忌薬一覧をご参照ください
シアリスを服用できない方
狭心症のニトロ系（硝酸剤）の治療薬を服用している方や、治療による管理のされていない不整脈の方、６カ月以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞の既往歴のある方など、シアリスの処方ができない方もいらっしゃいます。服用される前にご自身に当てはまる項目がないかを下記のページで必ずご確認下さい。
シアリスの偽造薬品に注意
世界でトップシェアのシアリスが故に偽造薬も大変多くなっております。偽造薬は劣悪な環境で製造されることも多く、粗悪なものが多く見受けられます。インターネットなどでの個人輸入で被害が多く見受けられますが、海外では、薬局などでも偽造薬を扱うケースもあるため安心できません。
シアリスの副作用について
どんな薬でも副作用があるように、シアリスにも服用にともなって副作用が発生する場合があります。
承認時の国内治験データによれば、シアリス錠(5mg～20mg)を投与した総症例257例中70例(27%)に副作用と思われる症状が認められました。
発生率としては全体の3割にも満たないので非常に安全であることが分かります。
また、代表的な症状も 頭痛、紅潮、ほてり等、症状としても軽微なのが特徴です。過剰に副作用を気にして服用をためらう方もいらっしゃいますが、治験データを是非ご参考ください。
副作用
副作用の概要
国内データ：承認時までに、国内用量反応試験において本剤5 mg～20 mg群に割り付けられた総症例257例中70例(27.2%)に副作用が認められた。主な副作用は頭痛29例(11.3%)、潮紅13例(5.1%)、ほてり9例(3.5%)、消化不良6例(2.3%)等であった。
外国データ：外国で実施されたプラセボ対照二重盲検並行群間比較試験(13試験)において、本剤2.5 mg～20 mg群に割り付けられた総症例2047例中599例(29.3%)に副作用が認められた。主な副作用は頭痛258例(12.6%)、消化不良139例(6.8%)、背部痛63例(3.1%)、筋痛57例(2.8%)、潮紅51例(2.5%)、鼻閉35例(1.7%)、四肢痛34例(1.7%)等であった。
重大な副作用と初期症状
重大な副作用
過敏症（発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）：本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson 症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
解説
国内臨床試験では発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson 症候群は報告されなかったが、外国の臨床試験及び市販後において、これらの過敏症がごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※日本新薬インタビューフォームより転載
重篤副作用の発現頻度
全体の3割に満たない副作用発症例のうちの、更にごくわずかな症例において、重篤な症状が起こることがあります。
ただし、重篤と考えられる副作用の発症率は0.2%を下回るほど低いため、過大に心配する必要もないでしょう。
以下はインタビューフォームに記載されている重篤症例の器官別発生頻度です。
| 1%以上 | 0.2～1%未満 | 0.2%未満 | 頻度不明(注1) | |
|---|---|---|---|---|
| 循環器 | 潮紅 | 動悸 ほてり | 血管拡張 心拍数増加 胸痛 狭心症 頻脈 高血圧 低血圧脈 | 心筋梗塞(注2) 心臓突然死(注2) 失神、起立性低血圧 |
| 感覚器 | 霧視 眼充血 眼異常感 | 耳鳴 視覚障害 眼痛 流涙増加 眼刺激 結膜充血 視野欠損 結膜炎 乾性角結膜炎 | 眼瞼腫脹 色覚変化 回転性眩暈 網膜静脈閉塞 非動脈炎性前部虚血性 視神経症(注3) 網膜動脈閉塞 | |
| 消化器 | 上腹部痛 悪心 胃食道逆流性疾患 下痢 口内乾燥 胃炎 嘔吐 腹痛 胃(胸部)不快感 | 便秘 腹部膨満 軟便 胃刺激症状 嚥下障害 | 食道炎 | |
| 肝臓 | 肝機能異常 (AST(GOT)増加 ALT(GPT)上昇 γ-GTP上昇を含む) | LAP上昇 | ||
| 腎臓 | 腎機能障害 尿酸値上昇 | |||
| 骨格系 | 背部痛 筋痛 四肢痛 | 関節痛 筋痙攣(筋収縮) 筋骨格痛 | 背部痛 骨痛 | 筋骨格硬直 頚部痛 殿部痛 |
| 精神・神経系 | 頭痛 | めまい 睡眠障害 | 錯感覚 傾眠 不安 | 脳卒中(注2) 感覚鈍麻 片頭痛 |
| 泌尿・生殖器 | 排尿困難 勃起増強 意図しない勃起 | 勃起の延長 持続勃起 | ||
| 呼吸器 | 鼻閉 | 鼻炎 副鼻腔うっ血 | 呼吸困難 喀血 | 鼻出血 咽頭炎 |
| 皮膚 | 紅斑 多汗 爪囲炎 | そう痒症 | ||
| その他 | 疲労 無力症 疼痛 体重増加 倦怠感 | 熱感 末梢性浮腫 粘膜浮腫 口渇 |
注1：自発報告等を含む情報であるため、頻度不明。
注2：心筋梗塞、心臓突然死、脳卒中等の重篤な有害事象が投与後に報告されている。 しかし、これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障害等の危険因子を危険因子有していたことが報告されており、これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有していた心血管系障害の危険因子に起因して発現したものなのか、又は、これらの要因の組み合せにより発現したものなのかを特定することはできない。
※日本新薬インタビューフォームより転載
まず、どの薬にも起こりうる重篤な副作用として薬剤成分そのものに対する過敏症が挙げられます。
シアリスでもごく稀に報告がありますが、国内の臨床試験ではつよい過敏症(発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎など)の報告はありません。
心筋梗塞や心臓突然死、脳卒中などの重篤な有害事象も報告がありますが、これらがシアリスの服用によるものなのか、それとも性行為または、以前から有していた新血管系障害に起因するものなのかを特定することはできていません。
こういった事故を避けるためにも医療機関で診察の上でシアリスの処方を受ける必要があること、そして薬剤を第三者へ勝手に譲渡しないことが肝心です。
シアリス服用でもしも重篤な副作用が発生してしまったら
診察を受け医師の処方の下で安全な製剤を使用することが重要ですが、それでも強い副作用が起こる可能性が無いわけではありません。
強い副作用が出た際には処方を受けたクリニックにすぐ相談し、指示を仰ぐことが良いでしょう。
それとできればですが、パートナーにED治療薬を使用していることを伝え、万が一の際、本人以外がどのような薬を服用しているかを把握していると、適切な治療の助けとなります。
シアリス併用禁忌薬一覧
アイスラール錠20mg
ニトルビン錠5
アイトロール錠10mg/20mg
ニトロールRカプセル20mg
アイクロール錠10/20
ニトロール錠5mg
亜硝酸アミル「第一三共」
ニトロールスプレー1.25mg
アパティアテープ40mg
ニトログリセリン舌下錠0.3mg「NK」
アンタップテープ40mg
ニトロダームTTS25mg
イソコロナールRカプセル20mg
ニトロペン舌下錠0.3mg
イソニトール錠10/20mg
ニプラジロール点眼液0.25%「TOA」※
イソピットテープ40mg
ニプラジロール点眼液0.25%「サワイ」※
L-オーネスゲン錠20mg
ニプラジロール点眼液0.25%「ニッテン」※
カリアントSRカプセル20mg
ニプラジロール点眼液0.25%「わかもと」※
サワドールL錠20mg
ニプラジロール点眼液0.25%「日点」※
サワドールテープ40mg
ニプラノール点眼液0.25%※
ジアセラL錠20mg
ハイパジールコーワ錠3/6
シグマート錠2.5mg/5mg
ハイパジールコーワ点眼液0.25%※
ジドレンテープ27mg
バソレーターテープ27mg
硝酸イソソルビド徐放錠20mg「タイヨー」
フランドル錠20mg
硝酸イソソルビドテープ40mg「EMEC」
フランドルテープ40mg
ソルビノール錠5mg
ミオコールスプレー0.3mg
ソプレロール錠10mg/20mg
ミニトロテープ27mg
タイシロール錠10mg/20mg
ミリステープ5mg
ニコランジス錠5mg
メディトランステープ27mg
ニコランタ錠5
リファタックL錠20mg
ニコランマート錠5mg
リファタックテープ40mg
ニトラステープ40mg
※禁忌まではいかないが併用には注意が必要